1. Signaling Pathways
  2. Metabolic Enzyme/Protease
  3. Ser/Thr Protease

Ser/Thr Protease (丝氨酸/苏氨酸蛋白酶)

Serine proteases; Serine endopeptidases; Threonine proteases

丝氨酸 (Ser) 蛋白酶催化底物中特定肽键的水解,这种活性取决于酶活性位点的一组氨基酸,其中之一始终是丝氨酸。有两个家族研究得特别深入,即胰蛋白酶家族和枯草杆菌蛋白酶家族。丝氨酸蛋白酶在多种细胞和细胞外功能中起着至关重要的作用,包括血液凝固过程、蛋白质消化、细胞信号传导、炎症和蛋白质加工。苏氨酸 (Thr) 蛋白酶是一类蛋白水解酶,其活性位点内含有苏氨酸残基。这类酶的原型成员是蛋白酶体的催化亚基,但酰基转移酶趋同地进化出相同的活性位点几何形状和机制。

Serine (Ser) proteases catalyse the hydrolysis of specific peptide bonds in their substrates and this activity depends on a set of amino acids in the active site of the enzyme, one of which is always a serine. There are two families especially well studied, the trypsin family and the subtilisin family. Serine proteases play crucial roles in a wide variety of cellular as well as extracellular functions, including the process of blood clotting, protein digestion, cell signaling, inflammation, and protein processing. Threonine (Thr) proteases are a family of proteolytic enzymes harbouring a threonine residue within the active site. The prototype members of this class of enzymes are the catalytic subunits of the proteasome, however the acyltransferases convergently evolved the same active site geometry and mechanism.

Cat. No. Product Name Effect Purity Chemical Structure
  • HY-137495A
    GGACK hydrochloride Inhibitor
    GGACK (H-Glu-Gly-Arg-CMK) hydrochloride 是一种不可逆底物样丝氨酸蛋白酶尿激酶型纤溶酶原激活剂 (uPA) 抑制剂。
    GGACK hydrochloride
  • HY-116033
    BMS-363131 Inhibitor
    BMS-363131 是类胰蛋白酶 (tryptase) 的选择性抑制剂,IC50 <1.7 nM。BMS-363131 在 pH=7 和 pH=9 时具有水解稳定性。BMS-363131 可在豚鼠模型中改善哮喘。
    BMS-363131
  • HY-161370
    VD4162 Inhibitor
    VD4162 (Compound 8b) 是丝氨酸蛋白酶 (serine proteases) 的大环抑制剂。VD4162 可显著提高所有四种靶酶 TMPRSS2 (IC50 = 3.7 nM)、HGFA(IC50 = 3.3 nM)、matriptase (IC50 = 2.9 nM) 和 hepsin (IC50 = 0.54 nM) 的效力。VD4162可用于癌症的研究。
    VD4162
  • HY-114080A
    Patamostat mesylate Inhibitor
    Patamostat (E-3123) mesylate 是一种有效的蛋白酶 (protease) 抑制剂。Patamostat mesylate 有效抑制胰蛋白酶,纤溶酶和凝血酶,IC50 值分别为 39 nM,950 nM 和 1.9 μM。Patamostat mesylate 有潜力用于急性胰腺炎的研究。
    Patamostat mesylate
  • HY-E70568
    O-GlyCORTAR protease
    O-GlyCORTAR protease 重组表达自 E.coli,含有 His 标签。O-GlyCORTAR protease 是一种依赖于 O-聚糖的蛋白酶,可消化携带粘蛋白型 O- 聚糖的蛋白质,包括唾液酸化底物、糖基化 Ser 和 Thr 残基的 N 末端。O-GlyCORTAR protease 可消化多种 O-聚糖结构,包括唾液酸化的糖基化核心 1 和核心 2 结构以及 Tn 抗原。O-GlyCORTAR protease 不会消化未端修饰的丝氨酸或苏氨酸残基,也不会消化糖蛋白的 N- 糖基化位点。
    O-GlyCORTAR protease
  • HY-E70527
    Proteinase 3 (PR3), Human Neutrophil

    蛋白酶3(PR3),人中性粒细胞

    Proteinase 3 (PR3), Human Neutrophil 是中性粒细胞分泌的丝氨酸蛋白酶。Proteinase 3 (PR3), Human Neutrophil 与磷脂酰丝氨酸结合,影响细胞凋亡和炎症信号通路。Proteinase 3 (PR3), Human Neutrophil 与 CD31/CD177 相互作用,促进中性粒细胞的跨内皮迁移。Proteinase 3 (PR3), Human Neutrophil 与中性粒细胞胞外陷阱 (NET) 结合,降解抗菌肽前体,参与免疫防御。Proteinase 3 (PR3), Human Neutrophil 降解基质蛋白,激活促炎细胞因子,诱导粘液产生,从而调节炎症反应。
    Proteinase 3 (PR3), Human Neutrophil
  • HY-P990431
    Anti-HGFA Antibody Inhibitor
    Anti-HGFA Antibody 是 CHO 表达的人源抗体,靶向 HGFA。Anti-HGFA Antibody 带有 huIgG1 型重链和 huκ 型轻链,其预测的分子量 (MW) 为 150 kDa。Anti-HGFA Antibody 的同型对照可参考 Human IgG1 kappa, Isotype Control (HY-P99001)。
    Anti-HGFA Antibody
  • HY-12514
    NK3201 Inhibitor
    NK3201 是一种具有口服活性的糜蛋白酶抑制剂 (对人类、狗和仓鼠糜蛋白酶的 IC50 分别为 2.5、1.2 和 28 nM)。NK3201 可抑制博来霉素 (HY-17565) 诱发的肺纤维化。NK3201 可抑制移植静脉中的血管增生。
    NK3201
  • HY-19472A
    RWJ-58643 hydrochloride
    RWJ-58643 hydrochloride 是一种 β-胰蛋白酶 (Trypsin) 抑制剂,可抑制过敏性炎症。RWJ-58643 hydrochloride (100 mg) 在低剂量时能显著减少鼻部过敏症状、嗜酸性粒细胞浸润和 IL-5 水平。RWJ-58643 hydrochloride 在高剂量 (300 mg 和 600 mg) 时会导致晚期嗜酸性粒细胞增多和 IL-5 水平升高。RWJ-58643 hydrochloride 通过抑制肥大细胞释放 β-胰蛋白酶,从而调节过敏反应。
    RWJ-58643 hydrochloride
  • HY-161371
    VD5123 Inhibitor
    VD5123 是一种丝氨酸蛋白酶抑制剂。VD5123 抑制 TMPRS2、HGFA、matriptase、hepsin,IC50 分别为 15, 3980, 140, 37 nM。VD5123 可用于抗病毒研究,例如 SARS-CoV-2 和广泛的冠状病毒和流感病毒。
    VD5123
  • HY-N4331
    Rivulariapeptolides 1185

    serine protease, chymotrypsin, elastase, proteinase K, infection, cancer

    Inhibitor
    Rivulariapeptolides 1185 是一种高效的选择性丝氨酸蛋白酶抑制剂,其对胰凝蛋白酶、弹性蛋白酶和蛋白酶 K 的IC50分别为 13.17 nM、23.59 nM 和 55.26 nM。
    Rivulariapeptolides 1185
  • HY-P3026
    Bowman-birk inhibitor

    胰蛋白酶-胰凝乳蛋白酶抑制剂

    Bowman-birk inhibitor 是一种高度交联的蛋白质,具有七个二硫键,拥有专门设计用于抑制胰蛋白酶和糜蛋白酶的空间不同结构域,展示了其作为具有抗致癌特性的植物蛋白酶抑制剂的重要作用。
    Bowman-birk inhibitor
  • HY-114080B
    Patamostat hydrochloride Inhibitor
    Patamostat (E-3123) hydrochloride 是一种有效的蛋白酶 (protease) 抑制剂。Patamostat hydrochloride 有效抑制胰蛋白酶,纤溶酶和凝血酶,IC50 值分别为 39 nM,950 nM 和 1.9 μM。Patamostat hydrochloride 有潜力用于急性胰腺炎的研究。
    Patamostat hydrochloride
  • HY-P5280
    Ac-KQL-AMC
    Ac-KQL-AMC 是一种荧光底物,可用于量化胰蛋白酶样活性,在被蛋白酶体切割时产生可检测的荧光。
    Ac-KQL-AMC
  • HY-E70567
    GlyCOUPER protease
    GlyCOUPER protease 可用于消化由甘氨酸或甘氨酸和丝氨酸残基、重复序列组成的融合蛋白柔性连接子,如 (Gly4Ser)n、GlyxSery (GS) 和聚甘氨酸 (G) 连接体等。 protease
    GlyCOUPER protease
  • HY-P4332
    Boc-Glu(OBzl)-Ala-Arg-AMC Substrate
    Boc-Glu(OBzl)-Ala-Arg-AMC 是凝血因子 XIa (factor XIa) 和胰蛋白酶 (trypsin) 的荧光底物。精氨酸和甲基香豆素酰胺基团之间的酰胺键断裂,释放出荧光 7-Amino-4-methylcoumarin (HY-D0027)。
    Boc-Glu(OBzl)-Ala-Arg-AMC
  • HY-E70566
    FabCOUPER protease
    FabCOUPER protease 是一种丝氨酸蛋白酶,重组表达于 E.coli,C 端带 6×His 标签。FabCOUPER protease 可在铰链上方的单个位点特异性消化人源 IgG1,无需还原条件即可在两小时内产生完整的 Fab 和 Fc 片段。
    FabCOUPER protease
  • HY-129407A
    AAF-CMK Inhibitor
    AAF-CMK 是一种 TPPII (tripeptidylpeptidase II) 抑制剂,其具有抗肿瘤活性并可诱导细胞凋亡。AAF-CMK 可用于白血病的研究。
    AAF-CMK
  • HY-B1624C
    Debrisoquin hydrobromide

    异喹胍氢溴酸盐

    Inhibitor
    Debrisoquine (Ro 5-3307/1) hydrobromide 是一种 TMPRSS2 抑制剂,以 TMPRSS2 依赖性方式抑制 SARS-CoV-2 进入人肺细胞系,其 IC50 为 22 μM。Debrisoquine hydrobromide 可用于抗病毒研究。
    Debrisoquin hydrobromide
  • HY-P4460
    AAA-pNA
    AAA-pNA 是 Tripeptidyl-peptidase II 的显色底物。AA-pNA 可用于测试 Tripeptidyl-peptidase II 的活性。
    AAA-pNA
目录号 产品名 / 同用名 应用 反应物种